概览

环化作为常见的多肽修饰方法之一,在新药研发领域受到了越来越多的重视。它既有小分子药物低免疫原性的特征,又有生物大分子药物高活性高选择性的优势,并且,和直链肽相比,环肽具有更好的构象稳定性和靶标亲和力。因此,环肽在许多疾病领域,尤其是靶向蛋白-蛋白相互作用方向,都有较为深入的研究和开发,包括癌症、传染病、代谢和神经退行性疾病以及自身免疫疾病等。另外,由于环肽的结构稳定性,它的口服制剂也一直是多肽类药物开发的重点。可以为您提供全方位的一站式环肽服务,从实验室研究、临床前研究、临床申请到临床研究均可匹配,为您的环肽药物开发项目助力!

服务特色

Track Records
  • 每年可交付数千条环肽
  • 9个工艺开发项目案例
Proprietary Technology Platforms
  • PepPower™ & PepHTS™合成平台
  • >20种环化修饰方法
Industry-leading speed
  • 快至6个工作日交付

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定制环肽与环肽库比较概览

定制环肽

应用

  • 药物发现
  • 分子成像
  • 疫苗
  • 生物材料

优势

  • 成环方式高度定制化,多肽序列高度定制化。可以根据序列特点和应用选取不同成环类型,插入非天然氨基酸或分子砌块。

环肽库

应用

  • 高通量筛选
  • 靶标验证
  • 抗原表位鉴定
  • 结构-活性关系(SAR)研究

优势

  • 快速合成大量环肽序列,用以支持筛选等相关需求。

定制化环肽类型

多肽C端的羧基、N端或侧链的氨基可以经过缩合形成酰胺键,得到更加稳定的环状构象。FDA批准的环孢菌素,阿尼芬净等均是该类环肽结构。可以提供首尾成环,侧链成环等多种酰胺键成环类型。

二硫键环在多肽药物的环化修饰中最为常见。FDA已经批准了多种二硫键环肽药物,例如销售额稳居多肽药物榜前列的奥曲肽,兰瑞肽,利那洛肽等。可以提供单对,多对以及各种复杂二硫键环肽。

Click化学可以快速生成具有药理活性的1,2,3-三唑类分子。这种基团生物兼容性好,反应效率高,应用范围广。已经在生物医药领域取得了广泛的应用。可提供常规和无铜催化的Click化学技术。

双环肽由于具有更好的结构刚性,使其既有小分子的药理学性质,又有类似抗体药物的靶向性,所以近年来受到了越来越多的关注,尤其在PDC领域。拥有丰富的双环肽合成经验,服务过众多国内外客户。

相比于天然的α螺旋,订书肽的α螺旋结构更加稳定,靶蛋白结合能力更高,透过细胞膜的能力更强,酶稳定性也更好。可以提供多种类型的订书肽,例如通过RCM反应形成的i, i+4,i, i+7订书肽等。

内酯环肽在自然界中种类丰富,是药物发现的重要来源。例如,FDA批准的达托霉素具有很好的抗菌活性。可以提供各种定制化的内酯环肽,包括首尾成环以及侧链成环等类型的内酯环肽。

定制化信息

 种类
序列长度
规格
纯度
QC 报告
增值服务
二硫键环 (可达三对)
需评估
µg to mg
≥70% to ≥98%
MS and HPLC环化检测
  • 内毒素控制与分析
  • 多肽含量分析/氮元素分析
  • 氨基酸分析
  • 含水量分析
  • 核磁共振分析
  • TFA转盐服务
  • HPLC-UV荧光检测
Click 化学
可达 50 AA
双环肽
订书肽
内酯环
首尾环化肽库 5-15 AA 1-9 mg 粗肽至 98% 定制化QC服务 肽池形式交付
一对二硫键肽库* 需评估 1-9 mg 粗肽至 98% 定制化QC服务

*序列中只含有两个Cys的肽库服务。
注意:
1. 欢迎咨询其他环肽修饰。
2. 可免费提供多种溶剂的溶解度测试。
3. 可选择不同纯度产品要求。

资源

环肽文库

环肽文库

增值服务

多肽应用

多肽药物

多肽药物

多肽疫苗

多肽疫苗

抗体制备

抗体制备

癌症治疗

癌症治疗

如您有任何问题请联系我们
定制环肽合成服务

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